Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой \"HC 803\" - на другой. 1 таб. итоприда гидрохлорид 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат. Состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид. Клинико-фармакологическая группа: Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина. Фармакологическое действие Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Фармакокинетика Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом \"первого прохождения\" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром \"запаха рыбы\"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: - вздутия живота; - чувства быстрого насыщения; - боли или дискомфорта в верхней половине живота; - анорексии; - изжоги; - тошноты; - рвоты. Режим дозирования Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного. Побочное действие - Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. - Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия. - Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор. - Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Противопоказания - желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст до 16 лет; - повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата. Беременность и лактация Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка. Особые указания С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания. Передозировка Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Лекарственное взаимодействие Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

© 2016-2017 - Hospitals.am, Ստեղծված "ԱՐԴԱՍԵ"-ի կողմից

Զանգ օպերատորին      +37460651003