Գլխավոր Դեղամիջոցներ Գաբագամմա

Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы твердые желатиновые, белого цвета. 1 капс. габапентин 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171). Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета. 1 капс. габапентин 300 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172). Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета. 1 капс. габапентин 400 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172). Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат. Фармакологическое действие Противосудорожный препарат. В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных. В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность препарата не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Время достижения Cmax — 2-4 ч. Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении препарата в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при приеме в дозе 400 мг. Распределение Vd — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выведение Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении. Показания - эпилепсия; - диабетическая полиневропатия; - постгерпетическая невралгия. Режим дозирования Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи. Пациентам с эпилепсией препарат назначают в дозе 900-3600 мг/сут. Взрослым и подросткам назначение препарата начинают с дозы 300 мг/сут. Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам: 1. Основная схема Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза - 1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг. - 2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг. - 3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг 2. Применение начальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при необходимости возможно повышение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы. Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов. Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут. Взрослым назначение препарата начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме. После этого дозу можно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут. Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования. Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от КК представлены в таблице. КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1 - >80 / 900-3600 - 50-79 / 600-1800 - 30-49 / 300-900 - 15-29 / 1502-600 - 1 - общую суточную дозу следует разделить на 3 приема 2 - 300 мг каждый 2 день Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение препарата начинают с дозы 300-400 мг, а затем препарат применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают. Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозы препарата следует производить постепенно с дозы 100 мг. Побочное действие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами). Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при применении совместно с другими противоэпилептическими средствами). Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами). Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей. Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения. Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом. Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица. Противопоказания - острый панкреатит; - детский возраст до 3 лет; - повышенная чувствительность к габапентину. Беременность и лактация Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При применении препарата при беременности возможно замедление роста плода (при превышении терапевтической дозы 3.6 г в пересчете на мг/м2). Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние препарата на новорожденных не изучено, поэтому применении Габагаммы в период лактации (грудного вскармливания) возможно только, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для новорожденного. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать режим дозирования. Особые указания При необходимости отмены препарата или замены его на альтернативный дозу следует снижать постепенно, в течение, как минимум, 1 недели. Следует иметь в виду, что препарат неэффективен для лечения малых эпилептических припадков. Пациентов следует предупреждать о том, что при появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, диарея, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия. Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при хронической почечной недостаточности тяжелой степени). Лекарственное взаимодействие При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). При одновременном применении с антацидами (содержащие ионы алюминия и магния) уменьшается биодоступность Габагаммы примерно на 20%. При необходимости использования данной комбинации Габагамму следует принимать через 2 ч после приема антацида. При одновременном применении с миелотоксическими лекарственными средствами усиливается гематотоксичное действие (лейкопения). Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Препарат нельзя использовать по окончании срока годности

© 2016-2017 - Hospitals.am, Ստեղծված "ԱՐԴԱՍԵ"-ի կողմից

Զանգ օպերատորին      +37460651003