Գլխավոր Դեղամիջոցներ Ալպրոստան

Форма выпуска, состав и упаковка Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости. 1 амп. алпростадил 100 мкг. Вспомогательные вещества: этанол - до 0.2 мл. Клинико-фармакологическая группа: Препарат простагландина E1, улучшающий периферическое кровообращение. Фармакологическое действие Препарат простагландина Е1. Оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных. Улучшает реологические свойства крови, повышая гибкость эритроцитов. - Оказывает влияние на процесс свертывания крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. - Обладает фибринолитическим эффектом, а также антиатерогенными свойствами, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. - Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивая ЧСС, что приводит к увеличению сердечного выброса. - Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. Фармакокинетика Метаболизм После в/в введения алпростадил быстро биотрансформируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низкой по сравнению с алпростадилом фармакологической активностью, а метаболит 13,14-дигидро-PGE1 - сравнимой. Фармакодинамический эффект препарата обусловлен преимущественно именно этим фармакологически активным метаболитом. Выведение Основные метаболиты выводятся с мочой (до 88%) и с калом (12%). T1/2 алпростадила составляет около 10 сек. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин (α-фаза) и 30 мин (β-фаза).

Показания - хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями); - необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных. Режим дозирования Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз/сут или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза/сут. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии - не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии - 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин). Правила приготовления инфузионного раствора При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) концентрата для инфузий 9.8 мл растворителя (5% или 10% раствор глюкозы, физиологический раствор) получается раствор с концентрацией алпростадила 100 мкг/10 мл. Полученный раствор можно далее разбавлять большим объемом растворителя. Также следует учитывать, что полученный инфузионный раствор необходимо использовать сразу после приготовления, возможно хранение в течение 24 ч при температуре от 2 до 8°С. Побочное действие Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания. Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) - гиперостоз трубчатых костей; гематурия. Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. У новорожденных: Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ). Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия. Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия. Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей. При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить. Противопоказания - острый и подострый инфаркт миокарда; - тяжелая или нестабильная форма стенокардии; - бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких; - выраженные нарушения функции печени; - состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма); - одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к алпростадилу; - возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет. В неонаталогии: - угнетение функции дыхания; - респираторный дистресс-синдром; - состояние спонтанного стойко открытого артериального протока; - повышенная чувствительность к алпростадилу. Беременность и лактация Алпростан противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде. Особые указания Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (следует учитывать объем инфузионного раствора; увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца), у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов, при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, гипертермии. В период лечения Алпростаном необходимо контролировать гемодинамические показатели, кислотно-щелочное равновесие, биохимические показатели крови, показатели свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременном приеме препаратов, влияющих на свертывание крови). Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности, не должен превышать 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография. При назначении препарата с целью лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий следует учитывать, что терапия Алпростаном является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с некоторой задержкой по окончании курса лечения. У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде. У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД при наличии условий для проведения ИВЛ. Передозировка Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость. Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений. При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров. Фармацевтическое взаимодействие Концентрат для инфузий фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического раствора, 5% и 10% растворов декстрозы). Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать. Срок годности - 2 года. Приготовленный раствор следует хранить не более 24 ч при температуре от 2° до 8°C.

© 2016-2017 - Hospitals.am, Ստեղծված "ԱՐԴԱՍԵ"-ի կողմից

Զանգ օպերատորին      +37460651003