Состав, форма выпуска и упаковка Препарат Диазепам выпускают нескольких фармацевтических форм: В виде таблеток, белого цвета, круглые, без оболочки, на одной из сторон присутствует разделительная линия. Активные компоненты: в 1 таблетке –10 мг, 5 мг, 2 мг диазепама. Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, повидон К-25, стеарат кальция, моногидрат лактозы. В упаковке из картона – 2,10 блистеров по 10 таблеток в каждом. В виде драже. Активные компоненты: в 1 драже – 5 мг, 2 мг диазепама. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, картофельный крахмал, моногидрат лактозы. В упаковке из картона – 30 драже. В виде раствора для инъекций, прозрачная бесцветная жидкость. Активные компоненты: в 1 ампуле (2 мл р-ра) - 10 мг диазепама. Дополнительные компоненты: в качестве стабилизатора - бензиловый спирт. В упаковке из картона – 10 ампул темные стеклянные по 2 мл каждая. В виде геля ректального. В упаковке из картона – 1 туба объемом 2,5 мл. Фармакологическое действие Транквилизаторбензодиазепинового ряда. Потенциирует центральное действие? -аминомаслянной кислотыкак определяющего тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-?-аминомаслянной кислоты –хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Наделен в ретикулярной формации касательно ствола мозга избирательной стимуляцией действия ?-аминомасляной кислоты, что уменьшает возбуждение коры ГМ, лимбической системы, гипоталамуса и таламуса. Реализуется миорелаксирующий эффект по тормозному механизму действия непосредственно на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения. Характеризуется дозозависимым воздействием на ЦНС: незначительные дозы (в сутки до 15 мг) оказывают стимулирующий эффект, высокие дозы (>15 мг) – седативный.

Фармакокинетика Абсорбция в ЖКТ после перорального приема - 75% дозы. С протеинами плазмы связывается приблизительно 98%диазепама. Терапевтический эффект наблюдается на 2-7 день курса лечения. Метаболизм осуществляется в печени, где 99%диазепаматрансформируется в активные и неактивные метаболиты, проникает сквозь гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется Диазепам в две фазы в основном почками (70%), посредством каловых масс выводится до 10%. На первом этапе Т1/2 составляет 3 часа, на втором – 48 часов. Показания Основные показания препарата Диазепам: расстройство сна, в неврологии и психиатрии моторное возбуждение различной этиологии; абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма; эпилепсия; пограничные состояния с признаками тревоги, напряжения, страха, беспокойства; неврозы и психопатии; спастические состояния, причина которых – поражения головного и спинного мозга; зудящие дерматозы; артриты, миозиты, бурситы с напряжением скелетных мышц; столбняк. Диазепам используют довольно активно при анестезии для осуществления премедикации перед наркозом и/или при комбинированном наркозе в качестве компонента, для облегчения родовой деятельности, в случаепреждевременных родовиотслойке плаценты. Противопоказания Препарат Диазепам имеет противопоказания: гиперчувствительность; тяжелая миастения; хроническая гиперкапния выраженного характера; лекарственная или алкогольная зависимость в анамнезе (острая абстиненция - исключение); закрытоугольная глаукома; почечная и печеночная недостаточность; беременность I триместр; лактационный период; дети до полугода. Способ применения и дозировка Диазепам используют разными способами – в/в, в/м, перорально и ректально, в зависимости от формы выпуска. Доза в сутки колеблется в широком диапазоне 0,5-60 мг. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливается врачом, сугубо индивидуально. Диазепам показан взрослым – два раза в сутки от 4 до 15 мг, максимальная доза в сутки – не >60 мг и в стационарных условиях. Новорожденным и детям более полугода – в сутки 0,1–0,8 мг на кг веса за 3–4 приема. Продолжительность терапевтического курса должна быть, как можно меньше. Лечениебессонницы, к примеру, не должно быть более недели, 8-12 недель – в случае тревожных состояний, предполагая периоды постепенного снижения дозы. Передозировка При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы: арефлексия; угнетение дыхательной/сердечной активности; развитиепарадоксального возбуждения; апноэ; кома. Флумазенил - специфический антидот, являющийся по механизму действия антагонистом бензодиазепинов. Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, применение энтеросорбентных средств, искусственная вентиляция легких. Побочные действия При применении Диазепама возможны побочные явления, со стороны: ЦНС: головокружение; слабость; сонливость. В редких случаях: спутанность сознания депрессия; головная боль; диплопия; дизартрия; тремор; нарушения зрения; атаксия. Изредка: Парадоксальные реакции: галлюцинации; тревожное чувство; расстройство сна; возбуждение; икота – при в/в введении. При длительном применении: лекарственная зависимость; нарушения памяти. Пищеварительная система: Довольно редко: сухость во рту; запор; слюнотечение; чувство тошноты. В единичных случаях: рост в плазме крови активности щелочной фосфатазы и трансаминаз; желтуха. Эндокринная система: В редких случаях: повышение либидо или снижение. Мочевыделительная система: В редких случаях: недержание мочи (инконтиненция). ССС: при парентеральном применении – понижение АД. Дыхательная система: В единичных случаях: при парентеральном применении – нарушение процесса дыхания. Аллергические реакции: В редких случаях: кожные высыпания. Лекарственное взаимодействие При применении Диазепама одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются: повышение в плазме крови концентрации бупивакаина; возможно повышение эффективности диазепама с пероральными контрацептивами, высока вероятность прорывных кровотечений; усиление головокружения с диклофенаком; уменьшение выведения диазепама с изониазидом; снижение седативного и анксиолитического влияния диазепама с кофеином; возможны потеря сознания, угнетение дыхания, АГ выраженного характера с клозапином; повышение процесса выведения диазепама с рифампицином, поскольку усиливает его метаболизм; вероятно снижение противопаркинсонического действия с леводопой; возможно угнетающее воздействие на ЦНС и на дыхательный центр, повышается АГ выраженного характера с опиоидными анальгетиками, нейролептиками, снотворными и седативными средствами, средства для наркоза и препаратами с угнетающим воздействием на ЦНС; развитие коматозного состояния с карбонатом лития; повышение в плазме крови концентрации диазепама и побочных явлений с флувоксамином; возможны ухудшение остроты зрения и снижение скорости реакций психомоторных с метопрололом; возможно ускорение метаболизма диазепама с фенитоином и фенобарбиталом, крайне редко диазепам усиливает эффективность и угнетает метаболизм фенитоина; повышается воздействие миорелаксантов, повышается вероятность возникновения апноэ; возможно снижение выведения диазепама и, соответственно, его метаболита с парацетамолом; ускорение выведения диазепама с вызывающими индукцию ферментов печени препаратами, противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин) в том числе, возможно развитие ЗНС с рисперидоном; искажение седативного действия диазепама с теофиллином в низких дозах; возможно повышение холинергического действия, увеличение содержания антидепрессантов, усиление их угнетающего воздействия на ЦНС с трициклическими антидепрессантами; вероятно повышение продолжительности и интенсивности действия диазепама с дисульфирамом, омепразолом, циметидином; возможен синдром патологического опьянения и усиление угнетающего воздействия на ЦНС (в основном на дыхательный центр) с этанолом, этанолсодержащими препаратами. Пациентам, продолжительное время принимавшие антикоагулянты, ?-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства центрального действия, спрогнозировать механизмы и степень фармакологического взаимодействия - невозможно. Особые указания Дозировку в случае отмены препарата необходимо снижать поэтапно. При внезапной отмене препарата после его длительного приема возможны: тремор, судороги, беспокойство, возбуждение. Прием Диазепама отменяют при наличии парадоксальных реакций, таких как острое возбуждение, тревожность, расстройство сна, галлюцинации. Возможно увеличение в плазме крови активности КФК после в/м инъекций, что при осуществлении дифференциальной диагностики ИМ следует учитывать. Внутриартериального введения р-ра препарата необходимо избегать. Совмещать прием Диазепама и употребление алкогольных напитков – противопоказано. Во время терапии препаратом Диазепам необходима осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны снижение реакции и побочные явления, а именно – галлюцинации, головокружение. Аналоги препарата Аналогами препарата Диазепам являются: Сибазон, Гиадазепам,Мезапам, Элениум, Реланиум, Валиум Рош, Валиум,Апаурин,Тофизопам, Релиум, Седуксен, Реланиум, Нозепам, Лоразепам, Лоразепам, Грандаксин, Тофизопам, Алпразолам, Ксанакс, Тазепам. Условия хранения Препарат Диазепам содержат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном. Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года. В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.

© 2016-2017 - Hospitals.am, Ստեղծված "ԱՐԴԱՍԵ"-ի կողմից

Զանգ օպերատորին      +37460651003